受體周圍生物活性物質濃度低或長期使用拮抗藥后，使受體數量增加，稱為向上調節(jié)。
受體周圍生物活性物質濃度高或長期使用激動藥后，使受體數量減少，稱為向下調節(jié)。
競爭性拮抗藥可與激動藥競爭性與同一受體可逆行結合，但無內在活性，可使激動藥作用強度下降，量效曲線右移，但對其效能無影響。
部分激動藥是指對受體親和力高，內在活性弱（α=0～1）的藥物。
拮抗藥是指對受體親和力高，無內在活性（α=0）的藥物。
激動藥是指對受體親和力高，內在活性高（α=1）的藥物。
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