單項選擇題對藥物的電子云密度分布和藥效的關(guān)系錯誤的說法是（）

A.受體和酶都是蛋白質(zhì)，其電子云密度分布不均勻，可帶有正負(fù)兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應(yīng)時，由于電荷產(chǎn)生的靜電引力，有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合，形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復(fù)合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使藥物與受體結(jié)合的更牢固，作用時間延長
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增強
E.以上說法都不對


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1.單項選擇題下列對脂水分配系數(shù)的描述正確的是（）

A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對藥效不影響

2.單項選擇題在奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間
E.改變了溶解度

3.單項選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化（）

A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

4.單項選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解離率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解離率50%）
C.異戊巴比妥，pKa7.9（未解離率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解離率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解離率90%）

5.單項選擇題以下說法錯誤的是（）

A.氨茶堿于早上7點服藥效果好
B.抗貧血藥鐵劑于晚上7點服藥可獲得較好的效果
C.心臟病患者對洋地黃的敏感性以凌晨4點為最高
D.環(huán)磷酰胺在早上7點給藥致畸作用最強
E.氮芥以早上7點作用最強，晚上7點作用為最弱

6.單項選擇題能使藥物親脂性顯著增加的基團是（）

A.氨基
B.酚羥基
C.羧基
D.烴基
E.磺酸基

7.單項選擇題藥物的解離度與生物活性的關(guān)系是（）

A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強
B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強
E.合適的解離度，有最大活性

8.單項選擇題可使藥物親水性顯著增加的基團是（）

A.苯基
B.烴基
C.酯基
D.羥基
E.鹵素

9.單項選擇題藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是（）

A.增強親脂性，有利吸收，活性增強
B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降
C.適度的親脂性有最佳活性
D.增強親脂性，使作用時間縮短
E.降低親脂性，使作用時間延長

10.單項選擇題藥物與受體結(jié)合的構(gòu)象是（）

A.藥效構(gòu)象
B.優(yōu)勢構(gòu)象
C.反式構(gòu)象
D.最低能量構(gòu)象
E.最高能量構(gòu)象